af Anthony Roberts
Adrafinil er et stof, der oprindeligt er udviklet for at forbedre opmærksomheden, humøret og (primært) vågenhed. Som du kunne forvente, er det mentale egenskaber, som de fleste mennesker gerne vil have mere af – men især nootropiske entusiaster, der søger at forbedre hjernens funktion gennem farmaceutiske midler.
Adrafinil betragtes også som et mildt stimulant, selvom jeg er langt mere komfortabel med den tidligere angivne verbiage af “forbedring af vågenhed” snarere end at sige, at det er et faktisk stimulant. Helt ærligt det, hvad folk generelt betyder, når de taler om stimulanter – dvs. en hurtig begyndelse af effekter og en umiskendelig “følelse” af at blive stimuleret (tænk koffein). Det er heller ikke så potent af et stimulerende middel som modafinil eller nogen af de mere almindelige PReworkout -kemikalier. Men som med andre nootropics (piracetam osv.) har det fundet, at det er langt ind i hænderne på både atleter og bodybuildere.
Faktisk betragtes Adrafinil i meget af den nootropiske mængde hovedsageligt som et prodrug til Modafinil [link til min Modafinil -artikel her] eller Modafinils lillebror. Men faktisk blev Adrafinil opdaget i 1974, og det var først to år senere, at modafinil blev identificeret og isoleret som den primære aktive metabolit. Med andre ord er Adrafinil det substrat (udgangsmateriale), hvorfra modafinil (metabolitten) oprettes i kroppen. Som et resultat var Adrafinil (under handelsnavnet Olmifon) på markedet i 1984, to år før Modafinil. Fra 2011 blev Adrafinil imidlertid afbrudt af det firma, der oprindeligt bragte det til markedet (selvom de stadig tilbyder Modafinil).
Mens Modafinil er et plan IV -lægemiddel i USA, forbliver Adrafinil imidlertid ikke planlagt og bredt tilgængelig online. Som et resultat, selvom førstnævnte måske er det første valg for mange, er sidstnævnte langt lettere at få. For at være sikker er Adrafinil mindre potent end modafinil, men det ville være en fejltagelse at tro, at Corinthians Paulista Trøje Adrafinil ikke er værd i Gamba Osaka Trøje sin egen ret, på trods af sit ry for at være Modafinils lillebror.
Oprindeligt blev det antaget, at Adrafinil simpelthen var en a1-adrenerg receptoragonister. Dette var primært en induktiv (ikke deduktiv) konklusion nået som et resultat af α1-adrenerg receptorantagonister, der blokerede effekten af Adrafinil. Der er dog ellers begrænset bevis for at støtte denne teori. Jeg er ikke overbevist om, at den har nulaktivitet på denne receptor, men langt mere robuste data indikerer, at det er en atypisk blokering af dopamintransportøren og en dopamin genoptagelsesinhibitor (omend med svag handling og “føle” sammenlignet med mange andre i samme kategori). Og denne handling kan muligvis forklare nogle eller alle dens farmakologiske virkninger, svarende til modafinil (som igen er en metabolit af Adrafinil, og som i sig selv er substratet for modafinil syre og modafinil sulfon).
Adrafinil har en meget kort biologisk halveringstid (en time), men når den konverterer til modafinil i kroppen, har den metabolit en 12-15 timers Australiens fodboldlandshold Trøje halveringstid. Så virkningerne af flere doser vil i sidste ende opbygge i kroppen – en vigtig kendsgerning, når vi taler om et lægemiddel, der er 80% biotilgængelig og primært metaboliseret af leveren. Nogle erfarne brugere hævder, at en 3x/uge eller hver anden dagsstrategi fungerer bedst, med en delt dosis på 300-600 mg, der blev taget ved at vågne og igen ved middagstid. Personligt tror jeg, baseret på de undersøgelser, jeg har set, tror jeg, at optimal dosering kan falde inden for dette interval, men jeg vil sandsynligvis have et mere konsistent blodniveau og vælge 600 mg ved at vågne og 300 mg ved middagstid dagligt, dagligt, I højst 2-3 måneder (afhængigt af blodarbejde og leverfunktion).
Jeg tror, at folk har en tendens til virkelig at gå glip af båden ved at undgå Adrafinil bare fordi det ikke er modafinil, eller fordi det ikke har den hurtige begyndelse af traditionelle stimulanter, og den har ikke det næsten øjeblikkelige løft i koncentrationen, at folk (urealistisk) Forvent af kognition-boostende piller.
Husk dog, at Adrafinil er forbudt af verdens anti-doping-agentur og opdages let. Så selvom jeg kender min retfærdige andel af atleter og bodybuildere, der bruger tingene, er det ikke en mulighed, hvis du konkurrerer i narkotikatestet sport.
Referencer:
• Milgram, Norton (1999). “Adrafinil: En ny årvågenhedsfremmende agent”. CNS Drug Reviews. 5 (3): 193–212.
• Zolkowska D, Jain R, Rothman RB, Partilla JS, Roth BL, Setola V, Prisinzano TE, Baumann MH (maj 2009). ”Bevis for involvering af dopamintransportører i adfærdsstimulerende virkninger af modafinil”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 329 (2): 738–46.
• Dowling G, Kavanagh PV, Talbot B, O’Brien J, Hessman G, McLaughlin G, Twamley B, Brandt SD. Overlistet af nootropics? En undersøgelse af den termiske nedbrydning af modafinil, modafininsyre, Adrafinil, CRL-40,940 og CRL-40,941 i GC-injektoren: dannelse af 1,1,2,2-tetraphenylethan og dens tetra fluoro-analog. Drug Test Anal. 2017 mar; 9 (3): 518-528.
• Deventer K, Roels K, Delbeke FT,Van Eenoo P.Prevalence af juridiske og ulovlige stimulerende agenter inden for sport. Anal Bioanal Chem. 2011 Aug; 401 (2): 421-32. doi: 10.1007/s00216-011-4863-0. Epub 2011 9. april.
• Rao RN, Shinde DD, Talluri MV, Agawane SB. LC-ESI-MS-bestemmelse og farmakokinetik af Adrafinil hos rotter. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2008 15. september; 873 (1): 119-23.
• Siwak CT, Callahan H, Milgram NW. Adrafinil: Effekter på adfærd og kognition i ældre hjørnetænder. Prog neuropsychopharmacol biol psykiatri. 2000 juli; 24 (5): 709-26.
• Siwak CT, Gruet P, Woehrlé F, Muggenburg BA, Murphey HL, Milgram NW. Parison af virkningerne af Adrafinil, Propentofylline og Nicergoline på adfærd hos ældre hunde. 2000 nov; 61 (11): 1410-4.